9种原料药工艺技术转让一. 四种核苷类抗肿瘤药物 1. 氟达拉滨 磷酸氟达拉滨是一种优良的抗癌药物，主要用于B细胞慢性淋巴细胞白血病的治疗，同时，大量的临床试验表明，它还对实体瘤、淋巴瘤以及其他类型白血病的疗效也很好[8-9]。磷酸氟达拉滨的化学各为9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5′-单磷酸酯，其结构式如文档： 磷酸氟达拉滨是治疗慢性淋巴细胞白血病的最有效的化疗药物。作为二线方案治疗经治复发慢性淋巴细胞白血病可以取得较其它化疗更高的缓解率，作为一线方案对CLL治疗缓解率可达到70%-80%，且能有效延长持续缓解期，甚至总生存期。同时，磷酸氟达拉滨还可以联合其它化疗药物治疗淋巴瘤、急性髓性白血病等难治复发性恶性疾病的治疗，其更多的抗癌用途还在不断发现之中。2. 克拉屈滨 克拉屈滨（Cladribine），化学名为2-氯-2′-脱氧腺苷（英文名2-chloro-2'-deoxyadenosine），克拉屈滨是一种腺苷脱氧酶抑制剂，最早由美国强生集团与美国斯克利普斯研究院开发，1993年首次在美国上市，主要用于急性髓细胞白血病、慢性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、皮肤T细胞淋巴瘤、毛细胞白血病以及非何杰金氏淋巴瘤等多种肿瘤的治疗。 克拉屈滨起初只作为合成2-脱氧核苷的中间体，直到1984年才发现它对治疗淋巴瘤具有良好药效；2003年克拉屈滨获得欧盟CPMP批准，用于毛细胞白血病的治疗；2006年，雪兰诺公司（Serono）宣布治疗复发性多发硬化症（MS）的口服克拉屈滨III期临床研究（CLARITY研究）工作开始，这项多国籍的研究于2005年在美之外的地区成功启动，并且将要发展到包括美国的17个临床试验点；口服克拉屈滨Mylinax由Teva公司和Serono公司联合开发，该药在美国获得了快速评审资格， 2005年进入了第Ⅲ期临床研究（CLARITY研究）。十几年来的临床应用显示出，克拉屈滨可以有效地治疗包括毛细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、非何杰金氏淋巴瘤以及急性髓细胞白血病等淋巴细胞增殖类疾病。目前克拉屈滨在世界范围内包括美国已广泛上市，在国内只有浙江海正药业生产，因此，研制原料药出口或在国内开发制剂具有重要意义。3. 阿扎胞苷 阿扎胞苷（5-azacitidine），又名5-氮杂胞苷、氮胞苷，化学名为4-氨基-1-（β-D-呋喃核糖基）-1,3,5-三嗪-2（1H）-酮，为一种白色结晶，CAS：320-67-2，分子式为C8H12N4O5，分子量为244.20。 阿扎胞苷属于胞嘧啶核苷类似物，是一种DNA甲基转移酶抑制剂，最早由美国Pharmion制药公司研制上市。2004年5月，美国Pharmion公司的阿扎胞苷获得了美国FDA批准，主要用于治疗骨髓增生异常综合征的所有亚型，从而成为了全球第一只用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）的药物。阿扎胞苷目前在我国还没有生产上市，属于3.1类新药，鉴于其在国外抗癌临床疗效突出，欧盟已批准为罕用药地位许可，因而在国内研究开发其新药具有重要意义。4. 地西他滨 地西他滨（Decitabine），又名5-氮杂-2′-脱氧胞嘧啶核苷，化学名为4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤型-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2(1H)-酮，CAS No:
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