主办单位:
中国化工企业管理协会医药化工委员会
中科凯晟化工技术研究院培训中心
化学合成药物的合成工艺路线是化学制药工业的基础,对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有极为重要的影响。在化学合成药物的工艺研究中首先是工艺路线的设计和选择,以确定一条经济而有效的生产工艺路线。
在新药研究的初期阶段,对研究中新药的成本等经济问题考虑较少,化学合成工作一般以实验室规模进行。当IND在临床试验中显示出优异性质之后,便要加紧进行生产工艺研究,并根据社会的潜在需求量确定生产规律。这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。
各有关单位:
为帮助企业研发人员选择技术先进和经济合理的产品生产工艺路线,我单位将于2020年09月24日-26日在杭州市举办“化工、医药合成路线设计和工艺优化及案例分析培训班”。
通过短期集中培训和交流,使学员真正有所收获,有所提高。望有关单位积极转发或组织相关人员参加。现将有关事项通知如下:
一、会议安排
时间:2020年09月24日-26日 (培训两天、24日全天报到)
地点:杭州市 (具体地点、报名后通知)
二、形式
理论讲解
实例分析
专题讲授
互动答疑
完成全部培训课程者由协会颁发培训证书
三、会议议程
1
9月25日上午:09:00-12:00
第一课:药物合成工艺路线的设计和选择以及工艺参数优化
1.化学合成在新药研发和生产的作用
2.药化合成与工艺合成,案例分析:利奈唑胺
3.论文、专利和工艺三者的关系,如何在浩瀚的文献中筛选和选择工艺路线
4.工艺路线的要点
a.质量和成本(案例分析:诺氟沙星)
b.绿色环保(案例分析:环丙沙星)
c.关键中间体的质控(案例分析:SIPI-4884)
5.汇聚型和线型路线的选择,案例分析:伊曲康唑和泊沙康唑
6.工艺参数的优化,案例分析:曲格列汀
7.合成路线的创新案例分析
a.磷酸特地唑胺,重点:仿制药专利策略案例分析
b.雷美替胺,重点:原子经济性,大道至简
9月25日下午:13:30-17:00
第二课手性药物的合成方法
1.手性药物
2.手性药物合成方法
2.1手性源,案例分析:葡萄糖为手性源合成SGLT-2抑制剂
2.2拆分,案例分析:动态动力学拆分法合成麻黄碱
2.3立体选择性合成
a.手性底物的诱导
b.手性辅助物的诱导
c.手性催化剂的控制
d.手性试剂的控制
e.酶和微生物的生物催化
3.多手性中心的药物合成以及立体异构体的控制
案例分析:地佐辛,手性催化剂的筛选及其应用
案例分析:普瑞巴林,涉及拆分,手性催化剂诱导,酶催化
案例分析:西格列汀,涉及拆分,手性辅剂诱导,手性催化剂诱导,酶催化
案例分析:伏立康唑,两手性碳药物的合成
案例分析:依折麦布,涉及手性助剂和手性催化剂
案例分析:泊沙康唑,涉及手性源,拆分,底物诱导,辅剂诱导,酶催化。
主讲老师:周伟澄
周伟澄,上海医药工业研究院研究员,博士研究生导师,创新药物与制药工艺国家重点实验室主任,上海市抗感染药物重点实验室主任。上海交通大学兼职教授,复旦大学博士生导师,《中国医药工业杂志》总编辑,荣获“第四届中国青年科技奖”,“国家级有突出贡献的中青年科技专家”,“上海市优秀学科带头人”和“上海市领军人才”等称号。主编《高等药物化学选论)》和《化学药物制备的工业化技术》研究生教科书,结合多年经验,能够现场解答学员在工作中遇到的实际问题。
2 9月26日上午 09:00-12:00
第一课:药物绿色合成、金属有机化学与催化
1.化学结构与成键模型
2.金属-氢、金属-羰基、金属-膦和金属-烯烃的配位模型与性质
3.取代反应
4.氧化加成与还原消除
5.迁移插入
6.烯烃复分解反应
7.工业化应用案例分析
9月26日下午 13:30-16:30
第二课手性化学与不对称氢化
1.药物及其关键中间体的绿色合成和API合成行业
2.不对称氢化—合成手性药物的关键技术
3.开发不对称氢化催化剂的方法
4.DuanPhos及其应用5.WudaPhos及其应用
6.TunePhos及其应用
7.简单酮的不对称氢化
8.三齿配体f-amphox及其应用
9.三齿配体f-ampha及其应用
10.案例分析与潜在的应用
主讲老师:张绪穆
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